络合作用：（）重金属中毒时，青霉胺能有效地络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属，形成稳定且可溶的复合物，通过尿液排出体外。尽管其驱铅效果不及依地酸钙钠，驱汞效果不及二巯丙醇，但青霉胺的口服便利性和轻微的不良反应使其成为轻度重金属中毒或其他络合剂禁忌情况下的理想选择。
（2）对于Wilson病（一种常染色体隐性遗传疾病，特征为大量铜在肝和脑组织中沉积，导致豆状核变性和肝硬化），青霉胺同样显示出疗效。它能与组织中的铜结合，形成可溶性的复合物并通过尿液排出。
（3）在胱氨酸尿及其结石的治疗中，青霉胺能与胱氨酸反应生成半胱氨酸-青霉胺二硫化物混合物，从而降低尿中胱氨酸的浓度。这种混合物的溶解度比胱氨酸高出50倍，有助于预防胱氨酸结石的形成。长期服用6至2个月后，甚至可能使已形成的结石逐渐溶解。
青霉胺主要用于治疗重金属中毒和肝豆状核变性（Wilson病）。
成人患者每日推荐剂量为g（8片），分四次服用。对于肝豆状核变性的治疗，初始剂量为每日25至mg（至2片），之后每至2个月增加相同剂量，维持量为一次mg（2片），一日四次。最大日剂量不超过.5g（2片）。当症状改善且血铜及铜蓝蛋白水平恢复正常时，可考虑减量至每日至mg（4至6片）或间歇性用药。若治疗3至4个月后仍无效，应考虑更换其他治疗方案。（2）重金属中毒治疗时，青霉胺的推荐剂量为每日至.5克（8至2片），分3至4次服用。每5至7日为一个疗程，疗程结束后停药3日，再开始下一疗程。根据体内毒物量的不同，通常需要至4个疗程。
（）肾功能不全、妊娠期和哺乳期妇女以及对青霉素类药物过敏的患者禁用青霉胺。（2）患有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血的患者也禁用。（3）红斑狼疮患者、重症肌无力患者以及患有严重皮肤病的患者不宜使用青霉胺。
青霉胺的不良反应与给药剂量密切相关，且发生率较高，部分患者因无法耐受而在用药8个月内停药。初期常见的不良反应包括胃肠道功能紊乱、味觉减退以及中等程度的血小板计数减少，但严重情况并不多见。长期大剂量服用青霉胺会导致皮肤胶原和弹性蛋白受损，进而增加皮肤脆性，有时甚至出现穿孔性组织瘤和皮肤松弛。大多数不良反应在停药后可自行缓解和消失。
具体而言，青霉胺可能引发以下不良反应：
（）过敏反应：患者可能出现全身瘙痒、皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等症状。严重情况下，可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎。
（2）消化系统反应：包括恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退等，有时还伴有口腔溃疡、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等。少数患者会出现肝功异常。
（3）泌尿生殖系统反应：部分患者可能出现蛋白尿，少数严重病例可发展为肾病综合征。
（4）血液系统反应：青霉胺可能导致骨髓抑制，表现为血小板和白细胞减少、粒细胞缺乏，严重时可发展为再生障碍性贫血。同时，还可能出现嗜酸性粒细胞增多和溶血性贫血。
（5）神经系统反应：患者可能出现眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等症状。长期服用可能引起视神经炎。治疗肝豆状核变性时，可能加重神经系统症状，导致痉挛、肌肉挛缩、昏迷甚至死亡。
（6）代谢/内分泌系统反应：青霉胺与多种金属形成复合物，可能引起铜、铁、锌或其他微量元素的缺乏。
（7）呼吸系统反应：青霉胺可能加重或诱发哮喘发作。
（8）其他不良反应：包括皮肤变脆和出血、影响创口愈合等。此外，还有报道称青霉胺可能导致狼疮样综合征、重症肌无力等多种自身免疫性疾病的发作或加重。
（）使用青霉胺前应进行青霉素皮肤试验，因为青霉素过敏患者可能对青霉胺也产生过敏反应。（2）建议患者在餐后.5小时服用青霉胺。（3）若患者需同时服用铁剂，应在服用铁剂前2小时服用青霉胺，以避免降低青霉胺的疗效。停用铁剂时，应考虑到青霉胺吸收量增加可能带来的毒性作用，必要时需适当减少青霉胺的剂量。（4）在服药初期6个月内，应每2周进行一次白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板以及尿常规等检查，之后每月检查一次。（5）当出现轻微蛋白尿、轻微白细胞减少或皮疹等较轻的不良反应时，可以通过“滴定式”方法逐步调整药物用量。若尿蛋白排出量一日大于g，白细胞计数低于3×09/L或血小板计数低于00×09/L，则应立即停药。（6）若出现味觉异常（肝豆状变性患者除外），可尝试使用4%硫酸铜溶液5～0滴加入果汁中口服，一日2次，以帮助恢复味觉。（7）肝功能检查应每6个月进行一次，以便及时发现中毒性肝病和胆汁潴留。（8）对于Wilson病患者，初次用药时应在当天留取24小时尿样测尿铜，之后每3个月重复一次。（9）药物应每日连续服用，即使暂时停药数日，再次用药时也可能发生过敏反应，因此重新开始时应从小剂量开始。长期服用者应每日加用维生素Bmg，以补充需求量的增加。（0）手术患者在创口未愈合期间，每日剂量应限制在mg以内。（）若出现不良反应，应减少药物剂量或停药。（2）若出现造血系统和肾功能损害等严重不良反应，必须立即停药。（3）对于Wilson病患者，服用本品~3个月后通常可见疗效。（4）65岁以上的老年人服用时，更易出现造血系统毒性反应，需特别警惕。
（）吡唑类药物可能会增加本品对血液系统的不良反应。（2）本品可能会加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松等药物对血液系统和肾脏的毒性。（3）与铁剂同时服用时，会减少本品的吸收量约2/3。（4）含有氢氧化铝或氢氧化镁的抗酸药可能会减少本品的吸收，如必须合用时，建议两者服用时间间隔2小时。（5）本品可能会拮抗维生素B6的作用，长期服用者需每日额外补充25mg维生素B6。（6）与地高辛合用时，可能会明显降低地高辛的血药浓度。
片剂：每片重0.25克。药品应密闭保存。以上内容均摘自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版本。
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